2024药学考点速记:药动学考点总结

2024-02-23
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  2024年卫生资格考试进入关键阶段,各位考生一定要记得每日积累,坚持就是胜利!下面是为大家总结的药学专业常见考点:中国药典,大家复习作参考。


  Tips药物代谢动力学简称“药动学”


  离子障


  分子型的药物可自由穿透,而离子型药物被限制在生物膜的一侧,称为离子障


  首过消除


  药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活,使进入体循环的药量减少,以口服途径给药最为常见


  药物和血浆蛋白结合后对药物的影响


  药理活性暂时消失,不能跨膜转运


  药物与血浆结合特点


  可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性


  体内过程


  药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称,又叫药物的处置


  消除


  代谢和排泄的总称,是药物作用消失的主要原因


  肝肠循环


  有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠,在小肠被水解,部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程,称为肝肠循环。


  肝药酶


  存在肝细胞内质网中,促进药物转化的主要酶系统,主要是C色素P450


  酶诱导剂(酶促剂)


  能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平


  酶抑制剂(酶抑剂)


  能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼


  酶促剂意义


  使药物代谢加速,药效降低,常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂,可是同服的药物浓度过高,药效增强,甚至中毒,是停药敏化现象的原因之一;还可加速自身代谢,是药物产生耐受性的原因之一;利用药酶诱导剂的酶促作用,可诱导新生儿肝药酶活性,促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合,经胆汁排出,用于预防新生儿脑核性黄疸


  一级与零级消除动力学的差别:



一级消除动力学

零级消除动力学


数学模式

等比1000→500→250

等差1000→900→800

发生条件

给药量小于机体的消除能力

给药量大于机体的消能力

半衰期

恒定,与血药浓度无关

不恒定,与血药浓度有关

时量曲线

曲线

直线

对数时量曲线

直线

曲线

量效关系

增加药物的剂量

增加药物的剂量


药物作用时间呈低比例延长

药物作用时间呈超比例延长


  曲线下面积AUC


  药物时-量曲线下的面积,AUC大小与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药物的相对量


  半衰期


  指血浆药物浓度下降一半所需时间


  意义


  确定给药时间;估计达到稳态血药浓度Css所需时间;估计停药后药物体内消除所需时间;按半衰期时间的长短对药物分类;反映药物消除快慢程度。


  表观分布容积


  按血浆药物浓度C来计算进入体内药物总量A应占有的血浆容积,其计算式为Vd=A/C,Vd值大说明药物分布广泛


  生物利用度


  经肝脏首过消除后进入体循环的药量A占给药量D的百分率F,F=A/D×100%


  清除率


  单位时间内有多少毫升血浆内含药物被清除


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