布洛芬 VS 对乙酰氨基酚,退热治疗哪家强?

2020-04-15
3540

对乙酰氨基酚与布洛芬的区别与选用


对乙酰氨基酚与布洛芬是临床常用的解热镇痛药物,对乙酰氨基酚为苯胺类非甾体类抗炎药物(NSAIDs),布洛芬为丙酸类NSAIDs。那么,对乙酰氨基酚与布洛芬有什么区别,临床如何选用呢?
 

对乙酰氨基酚与布洛芬的区别
 
对乙酰氨基酚临床可用于发热与止痛,如关节痛、偏头痛、癌痛等。布洛芬临床可用于发热、镇痛与风湿、类风湿性关节炎等。

 表1:对乙酰氨基酚与布洛芬的区别



对乙酰氨基酚
布洛芬
作用机制
可解热镇痛,通过抑制中枢神经系统的COX-3活性,抑制PG合成而有解热、镇痛作用,并能抑制下行5-羟色胺能通路和中枢L-精氨酸/一氧化氮合成发挥作用。在外周组织对COX-1、COX-2几乎无作用,可能与其无外周抗炎作用有关。
同时抑制COX-1和COX-2,属于非选择性NSAIDs,有明显的抗炎、解热、镇痛作用。
给药途径
口服、栓剂
口服、栓剂、静脉
适用年龄
2月龄及以上
6月龄及以上
起效时间
<1h
<1h
注:退热药物起效一般在30min-60min内
体温下降时间
1-2h
1-2h
达峰时间
3-4h
3-4h
作用持续时间
4-6h
6-8h
半衰期
1-4h
1.8-2h
代谢、排泄
肝、肾
肝、肾
每次最大剂量
600mg或15mg/(kg·次)(以两者中较低剂量为准)
400mg或10mg/(kg·次)(以两者中较低剂量为准)
每日最大剂量
2.0g或2岁以下60mg/(kg·d),2-12岁75mg/(kg·d)(以两者中较低剂量为准)
2.4g或40mg/(kg·d)(以两者中较低剂量为准)
特点
①有剂量“封顶”作用,可与NSAIDs联用,发挥镇痛相加或协同效应。
②与其他NSAIDs相比,不刺激胃黏膜、不影响血小板功能。
③药物相互作用:与华法林合用,可增加出血的风险;与利福平合用,可能减弱退热效果;长期大量与阿司匹林或其他NSAIDs合用,可显著增加肾毒性的风险;与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、异烟肼合用,可增加肝毒性;与喹诺酮类药物合用,可增加中枢神经系统不良反应险;长期饮酒者,长期或超量使用有发生肝损害的风险。
①对持续性疼痛的镇痛效果优于对乙酰氨基酚,有剂量“封顶”作用,推荐两种NSAIDs联用。
②胃肠道、肾等不良反应较大。可抑制血小板聚集,使出血时间延长。
③药物相互作用:与环孢素合用,可增加肾毒性;与抗凝药物如华法林、抗血小板药物如阿司匹林合用,可增加出血风险;与呋塞米合用,可减弱其排钠及降压作用,并增加肾毒性;与锂剂合用,可升高锂的血药浓度;与其他NSAIDs合用,可增加胃肠不良反应;与二甲双胍合用,可增强降糖作用,可能出现低血糖风险;与地高辛、甲氨蝶呤合用,可升后者的血药浓度。
解毒剂
N-乙酰半胱氨酸
尚无特效解毒剂



对乙酰氨基酚与布洛芬的选用
 
(1)肝功能异常伴发热
 
对乙酰氨基酚经肝代谢酶P450代谢,肝功能异常时使用可加重耗竭肝细胞中谷胱甘肽,影响肝细胞线粒体的功能,甚至致肝细胞急性坏死。
 
儿童肝功能损害达到以下标准:

  • 谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)大于8倍参考值上限(ULN);


  • 或ALT或AST大于5倍ULN,持续2周;


  • 或ALT或AST大于3倍ULN,伴总胆红素大于2倍ULN或国际标准化比值(INR)>1.5;


  • 或ALT或AST大于3倍ULN,逐渐加重,伴恶心、呕吐、乏力、右上腹痛或压痛、发热、皮疹和/或嗜酸性粒细胞大于5%,及肝功能不全伴高热者,除病因治疗外,禁用对乙酰氨基酚,必要时可选用布洛芬退热。



(2)心力衰竭与心功能不全者伴发热
 
布洛芬不用于心功能不全、心力衰竭者的解热镇痛。心功能不全者使用非选择NSAIDs如布洛芬等,可增加心力衰竭风险,使死亡风险增加,呈剂量依赖性。
 
心功能不全、心力衰竭者发热时可选用对乙酰氨基酚,注意大剂量使用时有肝毒性。慢性心力衰竭者肝功能可能异常,对乙酰氨基酚的清除时间可能延长。
 
(3)哮喘
 
对乙酰氨基酚可引起哮喘,为剂量依赖性,但有哮喘病史者单次使用并不会诱发哮喘急性发作,频繁使用可增加哮喘发作风险。
 


布洛芬可引起哮喘,有研究显示近1年中有严重哮喘发作的1-5岁儿童,使用布洛芬后哮喘急性发作的风险高于对乙酰氨基酚[7-9]



《特殊人群普通感冒规范用药的专家共识》(2015年)中指出:阿司匹林过敏者(包括阿司匹林过敏性哮喘及阿司匹林药物过敏),注意禁用与阿司匹林有交叉过敏的药物,若需退热镇痛可考虑对乙酰氨基酚代替。
 
《儿童呼吸安全用药专家共识:感冒和退热用药》(2009年)中指出:布洛芬与阿司匹林有交叉过敏;对阿司匹林过敏者对对乙酰氨基酚通常不发生过敏,但小于5%的阿司匹林过敏者使用对乙酰氨基酚后可能发生轻度支气管痉挛性反应。
 
(4)肾功能异常伴发
 
布洛芬有加重肾脏损伤可能性,严重者可致肾小管、肾乳头坏死。肾功能损伤中度及以上,或肾功能不全者发热时,禁用布洛芬。必要时可选用对乙酰氨基酚退热。
 
(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症者
 
对乙酰氨基酚禁用于G6PD缺乏症者。布洛芬不直接引起G6PD缺乏症者红细胞溶血,但溶血继发肾损伤患者使用,可加重肾损害,甚至发生急性肾衰竭,需慎用。
 
6)胃、十二指肠溃疡及曾有消化道出血史者
 
不建议使用非选择性NSAIDs如布洛芬,可引起胃肠黏膜刺激和再次出血风险。可考虑选用对乙酰氨基酚。
 
(7)妊娠者
 
可选用对乙酰氨基酚退热治疗,避免使用布洛芬。
 
(8)心脑血管疾病者
 
心脑血管疾病患者常用阿司匹林为二级预防药物,建议使用对乙酰氨基酚解热镇痛。《中国胸外科围手术期疼痛管理专家共识(2018版)》及2017年《非甾体类消炎药相关消化道溃疡与溃疡并发症的预防与治疗规范建议》中指出,对乙酰氨基酚可联用阿司匹林,因对乙酰氨基酚主要作用于环氧化酶3(COX-3),几乎无抗炎作用。
 
心脑血管疾病者患者不建议使用布洛芬。2015年《阿司匹林抗栓治疗临床手册》及2006年FDA警告中指出,阿司匹林可与布洛芬竞争COX-1结合位点,影响阿司匹林的抗血小板效应,减弱其在心脏保护和预防中风等方面的作用。可能间隔给药时间会减少两药的相互作用。


对乙酰氨基酚与布洛芬的使用注意事项
 
单一成分的对乙酰氨基酚/布洛芬与含相同药物成分的复方感冒药物联用,有重复用药,甚至药物过量中毒的风险,避免联用。
 
《解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识》(2020年)中指出:不推荐对乙酰氨基酚与布洛芬联合或交替使用。



直播推荐

查看更多
2021百通考研新大纲巨变解析【务必进群领取新资料!】
2021百通考研新大纲巨变解析【务必进群领取新资料!】 查看详情

免费试听

查看更多
李华的故事(执业药师篇)
李华的故事(执业药师篇) 查看详情

考试辅导

查看更多
VIP12000(324)
VIP12000(324) 查看详情
微信公众号:百通世纪