2025卫生资格考试学霸笔记之:微囊与微球

2024-05-30
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       2025年卫生资格考试,如果基础不好,一定要及早备考,切勿拖延!下面是为大家整理的学霸笔记之药剂学基本知识,一起来学习吧!

  微囊与微球

  1、微囊:利用天然或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊心物)包裹而成药壳型的微囊,制备过程通称微型包囊术(微囊化)。粒径:1-250微米,称微囊、微球;10-1000nm,称纳米囊、纳米球。

  2、微囊化的目的:

  (1)掩盖不良气味及口味:大蒜素微囊胶囊剂、单萜烃微囊片、氯霉素微囊片

  (2)提高稳定性:阿司匹林、挥发油类、复方维生素A片

  (3)防止胃内失活、减少胃肠刺激:红霉素、胰岛素等易在胃内失活,KCl、吲哚美辛等刺激胃易引起溃疡

  (4)液态药物固态化:油类、香料、脂溶性维生素、牡荆油微囊片

  (5)减少配伍变化:阿司匹林+扑尔敏分别包囊

  (6)缓、控释或长效作用:慢心律微囊骨架片、复方甲地孕酮微囊注射液、醋酸亮丙瑞林微囊注射液、亮菌甲素微囊注射液

  (7)靶向作用

  3、囊心物与囊材:

  (1)天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖。

  (2)半合成高分子囊材:羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)。

  (3)合成高分子囊材:

  生物非降解类:聚酰胺、硅橡胶、PVA、聚丙烯酸树脂;

  生物降解类:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)。

  4、微囊的制备:

  物理化学法(相分离法):相分离工艺现已成为药物微囊化的主要工艺之一,它所用设备简单,高分子材料来源广泛,可将多种类别的药物微囊化。微囊化步骤:囊心物分散、加囊材、囊材的沉积、囊材的固化。

  (1)单凝聚法:在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。

  凝聚剂:a.强亲水性非电解质:乙醇、丙酮;b.强亲水性电解质:硫酸钠、硫酸铵。

  基本原理:凝聚剂与明胶水合膜的水分子结合,降低其溶解度,导致明胶分子间形成氢键而从溶液析出凝聚,该过程具可逆性,最后进行交联可得球形微囊。

  (2)复凝聚法:

  原理:带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联成囊且与囊心物凝聚成囊的方法。适合于难溶性药物。

  常用复合囊材:

  明胶(+) + 阿拉伯胶、CMC、CAP、海藻酸钠(-)

  海藻酸盐(-) + 聚赖氨酸(+)、壳聚糖(+)

  海藻酸盐(-) + 白蛋白(+)

  白蛋白(+) + 阿拉伯胶(-)

  (3)溶剂-非溶剂法:原理:囊材溶液+ 非溶剂→囊材析出→成囊。

  (4)改变温度法:不加凝聚剂,而通过控制温度成囊。常用EC作囊材

  (5)液中干燥法:从乳状液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。乳化-溶剂挥发法。

  5、微囊、微球的质量的评定:形态、粒径及其分布;药物含量测定:溶剂提取法;载药量与包封率。




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