2024卫生资格考试学霸笔记之:液体制剂

2024-02-28
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       2024年卫生资格考试已经不远,大家一定要抓紧时间复习,切勿拖延!下面是为大家整理的学霸笔记之药剂学基本知识,一起来学习吧!


  液体制剂


  1、液体制剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。液体制剂是指将药物以不同的分散方法(溶解、胶溶、乳化、混悬等方法)和不同的分散程度(包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态)分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。


  2、液体制剂的特点:

  (1)液体制剂的优点:

  ①吸收快、作用迅速;

  ②给药途径多,既可内服也可外用;

  ③便于分剂量,易于服用,适合小儿与老年患者;

  ④易调整浓度而减少某些药物的刺激性;

  ⑤可提高某些药物的生物利用度。

  (2)液体制剂的缺点:

  ①化学性质不稳定;

  ②贮存、携带不方便;

  ③非均相液体制剂存在热力学和动力学的不稳定性;

  ④水性制剂易霉败。


  3、表面活性剂:具有很强的表面活性,能使液体表面张力显著下降的物质,称为表面活性剂。


  4、增加药物溶解度的方法:(1)制成可溶性盐:难溶性弱酸和弱碱性药物,可制成盐而增加其溶解度;(2)引入亲水基团:难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度;(3)应用增溶剂;(4)应用助溶剂;(5)应用潜溶剂。


  5、亲水亲油平衡值( HLB):

  (1)表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值HLB。

  (2)表面活性剂的HLB值越高,亲水性越强;HLB值越低,亲油性越强。

  (3)不同HLB值的表面活性剂适于不同用途:1-3消泡剂,3-8W/O乳化剂,8-16O/W乳化剂,7-9润湿剂,15-18以上增溶剂。


  6、临界胶束浓度( CMC):表面活性剂分子在溶液中开始缔合形成胶束时的最低浓度。


  7、乳剂:乳剂系指两种互不相溶的液体,其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。


  8、乳剂的不稳定性:分层、絮凝、转相、合并、破坏、酸败。


  9、混悬剂:系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。(0.5~10um)


  10、混悬剂的物理稳定性:①混悬粒子的沉降速度;②微粒的荷电与水化;③絮凝与反絮凝;④结晶增长与转型;⑤分散相的浓度和温度。


  11、混悬剂的稳定剂:助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。


  12、评定混悬剂质量的方法:微粒大小的测定、沉降容积比的测定、絮凝度的测定、重新分散实验、ζ电位测定、流变学测定、《中国药典》相关检查项目。

  (1)微粒大小的测定:混悬剂微粒大小及其分布与质量和稳定性、药效和生物利用度有关。测定方法:显微镜法、库尔特计数法、浊度法、光散射法、漫反射法、沉降法等。

  (2)沉降容积比:是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。F =V/V0=H/H0。测定方法:将混悬剂置于量筒内,混匀,测定混悬剂的总容积V0,静置一定时间后,观察沉降面不再改变时沉降物的容积V,其沉降容积比F=V/V0=H/H0 ,F值在1~0之间,F值愈大,表明混悬剂就愈稳定。沉降曲线:沉降容积比H/H0是时间的函数,以H/H0为纵坐标,沉降时间t为横坐标作图绘制的曲线。曲线的斜率愈大,其沉降速度愈快;曲线的斜率接近于零,其沉降速度最小,混悬剂稳定。该方法可用于筛选混悬剂的处方或评价混悬剂中稳定剂的效果。《中国药典》检查法:供试品50ml、振摇1分钟、静置3小时,测定F值。口服混悬剂(包括干混悬剂)F值应不低于0.9。

  (3)絮凝度的测定:絮凝度β=F/F∞。β表示由絮凝引起的沉降物容积增加的倍数,值愈大,絮凝效果愈好,混悬液的稳定性愈高。

  (4)重新分散实验:优良的混悬剂重新分散性好,能保证服用时的均匀性和分剂量的准确性。试验方法:将混悬剂置于带塞的试管或量筒内,静置沉降,然后用人工或机械的方法振摇,使沉降物重新分散。重新分散性好混悬剂,所需振摇的次数少或振摇时间短。

  (5)ζ电位测定:电位的大小可表明混悬剂的存在状态,电位在25mV以下混悬剂呈絮凝状态,电位为50-60mV时,混悬剂呈反絮凝状态。测出微粒的电泳速度,就能计算出ζ电位。常用的测定仪器有显微电泳仪或ζ电位测定仪。电泳法测定混悬剂的ζ电位,ζ电位与微粒电泳速度的关系如下:

  (6)流变学测定:旋转粘度计测定混悬液的流动曲线,由流动曲线的形状,确定混悬液的流动类型,以评价混悬液的流变学性质。测定结果为触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动,能有效的减缓混悬剂微粒的沉降速度。


  13、处方分析:

  

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